ANTI-HIV MITTEL VOM RAINFOREST

ANTI-HIV MITTEL VOM RAINFOREST

Calanolide A
(Sarawak MediChem Pharmaceuticals, Inc. 1998)

Calanolide A wurde von einer Borneo Baumsorte vom nationalen Krebs-Institut (NCI) lokalisiert. In-vitrostudien haben Calanolide A gezeigt, ein Nichtnukleosid Rückseite Abschrifthemmnis „, um gegen HIV-1, einschließlich die Belastungen aktiv zu sein, die beständig sind gegen AZT, Nevirapine und andere Nukleosidrückseite transcriptase Hemmnisse.“ Das Mittel hat auch dargestellt, um im Verbindung mit anderen Drogen anti-HIV wie AZT, ddI, ddC, Nevirapine und Carbovir wirkungsvoll zu sein. Calanodine A ist in den Untersuchungen an Tieren gezeigt worden, um Virenvorratsbehälter zu kommen stationiert „, indem man die Blut-Hirn-Schranke kreuzte und ansammelte in den Lymphknoten.“

Forscher sind dankbar, daß Calanolide A sogar Bestehen erbte. Calanolide A wird vom Calophyllum lanigerum var austrocoriaceum, von einem außerordentlich seltenen Mitglied des Guttiferae oder von der Mangosteenfamilie abgeleitet. Proben von Calophyllum lanigerum var austrocoriaceum wurden zuerst 1987 auf einer NCI-geförderten Expedition in Sarawak, Malaysia auf der Insel von Borneo gesammelt. Sobald es festgestellt wurde, daß Calophyllum lanigerum var austrocoriaceum Tätigkeit gegen HIV zeigte, kamen Forscher zum ursprünglichen kerangas Wald nahe Lundu (Sarawak, Malaysia) zurück um mehr Betriebsangelegenheit für das Lokalisieren des aktiven Mittels zu erfassen. Der Baum wurde gegangen -- felled wahrscheinlich durch Einheimische für Brennholz oder Baumaterial. Das Verschwinden des Baums führt zu wütende Suche durch Botaniker für weiteres Probestück. Gute Nachrichten kamen schließlich vom Singapur botanischen Garten, der einige Betriebe hatte, die von den Briten über 100 Jahre früher gesammelt wurden. Sarawak verbot den Holzschlag und den Export von Calophyllum kurz danach.

Wegen des niedrigen Vorherrschens von Calanolide A im Calophyllum lanigerum var austrocoriaceum (nur 0.05% kann von den Twigs und von den Blättern extrahiert werden), MediChem Research, Inc., hat einen Prozeß für die Gesamtsynthese von (+) - Calanolide A. Calanolide A ist z.Z. in den klinischen Versuchen entwickelt und patentiert. Details können bei http://www.herbmed.org/Herbs/Herb19.htm und bei http://www.aidsmeds.com/drugs/calanolide-A.htm gefunden werden

Eine in Verbindung stehende Sorte, Calophyllum teysmannii Sorten inophylloide, produziert ein Mittel (Costatolide) dieses ausstellt auch Tätigkeit gegen HIV. Costatolide, jetzt bekannt als (-) - Calanolide B, ist im Latex anwesend, damit Baum nicht braucht zu sein felled, um das Mittel zu sammeln.

Quellen.
Hanna, L. „Calanolide A: Ein natürliches Nicht-Nukleosid Rückseite Transcriptase Hemmnis.“ Nachricht der experimentellen Behandlungen für AIDS. April 1999.
Sarawak MediChem Pharmaceuticals, Inc. PRNewswire. 5. Februar 1998; 30. September 1998.
Wilson, E.O. Die Zukunft des Lebens. Alfred A. Knopf. New York: 2002.

Michellamine B
(Janick 1996)

Abgeleitet vom Ancistrocladus korupensis, von einer Lianasorte entdeckt durch NCI 1987 Korup im Nationalpark in den südwestlichen Cameroon, Michellamine B Erscheinen in-vitrotätigkeit gegen HIV-1 und HIV-2 durch das Fungieren „bei zwei eindeutigen Stadien des HIV Lebenszyklus: inhibierendes Virenschmelzverfahren und Rücktranscriptase (Funktelegraphie). Anders als viele andere Nichtnukleosid Funktelegraphie Hemmnisse hemmt Michellamine B die enzymatische Tätigkeit Rücktranscriptase von von HIV-1 und von von HIV-2.“ (NIH 2002). Auf mehr einschließlich die molekulare Struktur von Michellamine B, http://www.niaid.nih.gov/daids/dtpdb/003610.htm heraus überprüfen

Quellen
Boyd, M.R., Y.F. Hallock, J.H. Cardellina II, K.P. Manfredi, J.W. stumpfen, J.B. McMahon, R.W. Buckheit, jr., G. Bringmann, M. Schäffer, G.M. Cragg, D.W. Thomas und J.G. Jato ab. 1994. Michellamines Anti-HIV vom Ancistrocladus korupensis. J. Med. Chem. 37:1740 - 1745.
Manfredi, K.P., J.W. stumpfen, H.H. Cardellina II, J.B. McMahon, L.L. Pannell, G.M. Cragg und M.R. Boyd ab. 1991. J. Med. Chem. 34:3402 - 3405.
MCMAHON, J.B.; CURRENS, M.J.; GULAKOWSKI, R.J.; BUCKHEIT JR, R.W.; LACKMAN-SMITH, C.; HALLOCK, Y.F.; BOYD, M.R., MICHELLAMINE B, EIN ROMAN-BETRIEBSalkaloid, HEMMT MENSCHLICHER IMMUNODEFICIENCY-VIRUS-INDUCED ZELLE TÖTUNG DURCH MINDESTENS ZWEI EINDEUTIGE EINHEITEN. ANTIMICROB MITTEL CHEMOTHER 39 (2): 484-488 (1995).
Thomas, D.W., M.R. Boyd, R.E. Gereau, J. Jato und P. Symonds. 1994. Stützbare Ernte Ancistrocladus korupensis (Ancistrocladaceae) der Blattsänfte für Forschung auf HIV. Econ. BOT. 48:413 - 414.
Thomas, D.W. und R.E. Gereau. 1993. Ancistrocladus korupensis (Ancistrocladaceae): eine neue Sorte Liana von Cameroon. Novon 3:494 - 498.

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